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사람의 음경은 스펀지와 비슷한 해면조직으로 되어 있으며 그 속에 동맥과 정맥이 발기에 작용한다. 동맥을 확대시키고 정맥을 수축시키면 음경 속에 피가 많아져 발기하게 되고, 반대로 정맥이 확대되면 피가 빠져나가며 수그러지게 된다. 사람의 경우 정맥과 동맥을 조절하는 GMP와 PDE-5라는 효소가 있는데, 비아그라는 이들의 분비량을 적절히 조절하여 발기를 유발시키는 비뇨생식기 용제이다.
처음에는 이 약을 협심증 치료제로 사용하려고 임상실험을 했으나, 그 임상실험에서 남성의 음경이 발기되도록 하는 데 탁월한 효과가 있는 것을 확인해 발기부전 치료제로 만들어졌다
국내 임상 실험에서, 성기능 장애 환자 133명을 대상으로 비아그라를 투여한 결과, 임상 실험 대상자의 32%는 안면이 붉어지는 부작용, 26%는 두통, 6%는 사물이 흐릿하거나 모두 푸르게 보이는 부작용을 호소한 반면, 미국 식품 의약국(이하 FDA)의 임상시험 결과, 부작용 비율은 홍조와 두통은 각각 18%, 색각 이상은 2%에 그쳤던 것과 비교했을 때, 상당히 높은 수준이다.
남자의 발기는 음경해면체의 평활근을 이완시켜 혈류의 유입을 가능하게 하는 cGMP의 분비로 인해 이뤄지는 현상이며, 성적 자극이 사라지면 PDE-5 효소가 몸에서 분비돼 cGMP를 분해한다. 비아그라는 여기서 PDE-5의 분비를 억제하는 역할을 한다. 따라서 일단 성적 흥분으로 인해 발기가 되지 않으면 비아그라를 먹어도 전혀 효과를 장담할 수 없다